Мексидант (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл № 10 амп. ) ФГУ Российский кардиологический научно-производственный комплекс Россия в аптеках Алапаевска

МНН        Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Торговое название        Мексидант

РегНомер        Р N003334/01

Дата регистрации        29.12.2006

Дата аннуляции        

Производитель        Российский кардиологический НПК ФГУ Росмедтехнологий - Экспериментальное производство медико-биологических препаратов  -  Россия

Упаковки:

 

№ п/п        Упаковка        НД        EAN 1        раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл, ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные        ФСП 42-0090-2173-06        ~

2        раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл, ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (2) - пачки картонные        ФСП 42-0090-2173-06        ~

3        раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл, ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные        ФСП 42-0090-2173-06        ~

4        раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл, ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные        ФСП 42-0090-2173-06

 

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения        1 мл

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат        50 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций        

в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

 

Фармакологическое действие

антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое.

 

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении Мексиданта Cmax в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 ч. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Фармакодинамика

Мексидант относится к классу 3-оксипиридинов. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами - нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозгa. На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

 

Показания

острое нарушение мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма;

дисциркуляторная энцефалопатия;

вегетососудистая дистония;

невротические расстройства с синдромом тревоги;

интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).

 

Противопоказания

повышенная чувствительность или непереносимость препарата;

острые нарушения функции печени и почек.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.

 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость.

Возможны аллергические реакции.

 

Взаимодействие

При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.

 

Особые указания

В начале лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с действующим веществом - этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

 

Срок годности  2 года

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.